Sirolimus versus rapamycine: het is hetzelfde molecuul

Sirolimus en rapamycine zijn hetzelfde molecuul. Schreef je dierenarts "sirolimus" op een recept en zocht jij op rapamycine, of andersom, dan is er niets misgegaan — je kijkt naar één middel met twee namen. Deze pagina legt uit waar elke naam vandaan komt, waar het onderscheid er wél toe doet, en wat het verandert wanneer je koopt.

Waarom één middel twee namen heeft

De stof werd in 1972 geïsoleerd uit een bodembacterie van Rapa Nui (Paaseiland) en kreeg naar het eiland de naam rapamycine. Toen het als geneesmiddel werd ontwikkeld, kreeg het sirolimus als internationale generieke naam — de naam die registratieautoriteiten gebruiken. Pfizer verkocht het vervolgens voor humane transplantatiegeneeskunde als Rapamune.

Dus:

• Rapamycine — de oorspronkelijke naam, en de naam die vrijwel al het onderzoek gebruikt.
• Sirolimus — dezelfde stof onder haar officiële generieke naam. Dit staat op recepten, apotheeketiketten en registraties.
• Rapamune — een humaan merk van sirolimus.
• Felycin-CA1 — een feliene sirolimusproduct, voorwaardelijk FDA-goedgekeurd in maart 2025.

Eén molecuul. Hetzelfde mechanisme: het dempt mTOR, een groeiroute die langer aan blijft staan dan zou moeten naarmate een dier ouder wordt.

Waar de namen werkelijk verschillen

Het molecuul is identiek, dus alles wat verschilt gaat over het product, niet over het middel:

• Formulering. Een tablet met vertraagde afgifte en een met directe afgifte laten het middel anders vrij, wat de bloedspiegels verandert, zelfs bij dezelfde milligrammen. Producten zijn niet milligram voor milligram uitwisselbaar tenzij een dierenarts dat zegt.
• Sterkte. Humane sirolimustabletten zijn gemaakt voor menselijke lichamen. Een humane tablet van 1 mg is een enorme dosis voor een kat van 4 kg, en daarom is een humaan product thuis delen een werkelijk gevaarlijk idee in plaats van een zuinig idee.
• Etiket. Rapamune is geregistreerd voor humane transplantatiepatiënten. Felycin-CA1 is geregistreerd voor katten met subklinische HCM. Al het overige bij dieren is off-label, wat legaal is waar een bevoegde dierenarts het passend acht — maar het is een andere registratiebasis, en het is nuttig te weten op welke je zit.

Waarom Rapamune niet zomaar aan een kat of hond gegeven kan worden

Van die drie is formulering degene die mensen verrast, dus die is het waard om goed uit te leggen.

Rapamune is een tablet met directe afgifte. Ze lost op in de maag en de dosis komt in één vroege golf aan — precies waarvoor ze gemaakt is. Een transplantatiepatiënt neemt haar elke dag, en het doel is een continue bloedspiegel hoog genoeg om afstoting tegen te houden, gecontroleerd met dalspiegelbepalingen en bijgesteld tot ze daar blijft. Hoog, dagelijks en ononderbroken is de ontwerpopdracht.

Onze feliene tablet is een tablet met vertraagde afgifte, met een zuurbestendige coating die haar door de maag draagt zodat ze verderop vrijkomt. Het doel is geen hogere spiegel maar een andere vorm: een latere, vlakkere stijging vanuit een veel kleinere dosis, eenmaal per week in plaats van elke dag, zodat de route een duwtje krijgt en daarna met rust wordt gelaten. Onze canine sterktes zijn gewone tabletten en capsules in plaats van gecoate, maar dezelfde logica geldt — de dosis is klein, wekelijks, en gezet op het gewicht van het dier.

Twee producten die verschillende vragen beantwoorden: daarom dragen milligrammen niet van de een naar de ander.

Het is ook waarom een humane tablet halveren geen zuinige versie van hetzelfde is. Twee problemen stapelen zich op:

• De dosis wordt onnauwkeurig. Rapamune wordt gemaakt in humane sterktes — 0,5 mg, 1 mg en 2 mg. Een kat van 4 kg zit rond 1,2 mg voor de hele week. Daar een nauwkeurige fractie van snijden uit een gesuikerde tablet zonder breukgleuf is niet wat een keukenmes voor elkaar krijgt, en een stukje dat er 40% naast zit telt bij deze maten veel zwaarder dan bij een menselijke.
• Snijden of vermalen haalt het afgiftemechanisme weg. Waar een coating bestaat om te regelen wanneer een tablet oplost, haalt het breken ervan die regeling weg: de hele dosis komt vrij waar het stukje zich toevallig bevindt. De bijsluiter van sirolimustabletten zegt patiënten ze heel door te slikken en niet te vermalen, kauwen of breken, en die instructie staat er om deze reden en niet uit netheid.

Geen van beide punten is exotisch. Beide zijn doodgewone redenen waarom sterkte en vorm door een dierenarts voor het individuele dier worden gezet, in plaats van afgedeeld van iets dat voor een mens gemaakt is.

Verandert de naam wat je moet kopen?

Slechts in één richting. Gebruikt een verkoper de namen alsof het verschillende middelen zijn — "onze rapamycine, niet die sirolimus" of andersom — dan kent hij het onderwerp niet of rekent hij erop dat jij het niet kent. Dat is het nuttigste wat dit onderscheid je vertelt.

Wat je aankoop hoort te bepalen is hoe dan ook hetzelfde: beoordeelt een dierenarts je dier, wordt de dosis op gewicht gezet, is de formulering passend voor een kat of hond, en kan de leverancier nee zeggen. We zetten uiteen hoe dat werkt voor honden en voor katten.

Dosering gaat op soort en gewicht, niet op naam

Welke naam er ook op de doos staat, protocollen voor gezelschapsdieren zijn gewichtsgebaseerd en wekelijks in plaats van dagelijks — ruwweg 0,3 mg/kg eenmaal per week bij katten en 0,15 mg/kg eenmaal per week bij honden in het gepubliceerde werk, voor het individuele dier bevestigd door de voorschrijvende dierenarts. Met onze doseringscalculator zie je waar het gewicht van je dier naar wijst.

Humane dosering is geen bruikbare leidraad, en een dosis die werkte bij het dier van iemand anders van een ander formaat evenmin.

Wat vaststaat en wat niet

Rapamycine verlengt de gezonde levensduur bij laboratoriumzoogdieren — dat is solide. Bij honden wordt het onderzocht via de door de NIH gefinancierde TRIAD-studie, die haar primaire resultaten niet heeft gepubliceerd. Bij katten bereikte sirolimus voorwaardelijke FDA-goedkeuring voor één cardiale indicatie, wat een echte mijlpaal is en tegelijk een smalle: voorwaardelijke goedkeuring betekent een redelijke verwachting van werkzaamheid, niet het substantiële bewijs dat volledige goedkeuring eist.

Wie je vertelt dat de levensduurvraag bij katten of honden beslecht is, loopt op het bewijs vooruit, welke naam hij ook voor het middel gebruikt.

Voor het onderzoek studie voor studie uiteengezet, zonder dat iemand je iets verkoopt, zie de bewijsbibliotheek bij Our Beloved Friends.

Heeft een dierenarts sirolimus ter sprake gebracht voor je dier, dan beginnen onze therapieën met een veterinaire beoordeling — en komt je huisdier niet in aanmerking, dan betaal je niets.